抗体偶联薬物（ADCs）分析

抗体薬剤複合体（Antibody-Drug Conjugates，ADCs）は、モノクローナル抗体と強力な細胞毒性を持つ低分子薬剤を生物活性リンク子を介して結合させた新しい生物薬剤です。その薬剤作用機序は、モノクローナル抗体が特異的に標的として癌細胞を導き、その後結合した低分子薬剤が癌細胞を殺すことです。したがって、ADCはモノクローナル抗体薬剤の高い特異性と標的性の特徴を持ち、低分子薬剤の癌細胞除去の効率性を兼ね備えており、抗体薬剤と化学薬剤の各々の利点を協調して発揮し、生物システムへの損傷を軽減することができます。

一般的な抗体薬剤複合体の製造は、二段階の結合反応を通じて行われます。まず抗体とリンク剤（linker）を結合させて中間体（抗体-linker）を形成し、その後中間体が低分子薬剤と結合して抗体薬剤複合体を生成します。以下の図に示します。

抗体薬剤複合体ADCsの二段階反応

反応過程で以下の問題が発生する可能性があります：
1, 一部の抗体と低分子薬剤が成功裏に結合できない；2, 抗体には複数の結合部位（Cys, Lys残基など）が存在し、結合部位や結合量の違いが不均一性を引き起こす可能性がある；3, 低分子薬剤の疎水性が高いため、モノクローナル抗体との結合量の違いがADC薬剤の疎水性の変化を引き起こす可能性があるなどの問題。
これらの未結合裸抗体および細胞毒性を持つ低分子は、ADC薬剤の薬効、安全性に影響を与える可能性があります。モノクローナル抗体と比較して、ADCs薬剤の製造プロセスはより複雑です。そのため、ADCs薬剤の安全性と有効性を確保するためには、ADCs薬剤の品質を監視する必要があります。薬剤抗体比（drug to antibody ratio、以下DAR）は、ADCs薬剤の製造プロセスと製品品質を評価する重要なパラメータの一つです。したがって、ADC申請前にはADC薬剤の構造、DAR、薬効、安全性の包括的な評価が極めて重要です。バイテックは多くの先進的なクロマトグラフィー質量分析装置を持ち、専門的なバイオインフォマティクス分析チームと連携し、迅速かつ正確にプロフェッショナルな抗体薬剤複合体分析評価サービスを提供します。

検出プラットフォーム

• MALDI-TOF質量分析
• ESI-TOF質量分析
• UV/VIS分光分析
• UV-MALDI質量分析
• 逆相高性能液体クロマトグラフィー (RP-HPLC)
• 親水相互作用クロマトグラフィー (HILIC)
• イオン交換クロマトグラフィー (IEX)
• 疎水作用クロマトグラフィー（HIC）
• サイズ排除クロマトグラフィー（SEC）

抗体薬剤複合体ADCsの検出分析プロジェクト

バイテックは一括システム分析測定抗体薬剤複合体サービスを提供し、サービスは三つのモジュールに分かれ、抗体薬剤複合体の構造特性、薬剤効果、薬剤不純物を測定し、抗体薬剤複合体の構造、薬効を全面的にシステム分析評価します。

 

薬剤構造特性評価（ADC characterization）	アミノ酸配列
	ペプチドマップ
	二次、高次構造分析
	糖鎖修飾などタンパク質翻訳後修飾
	電荷変異体（charge variants）
	分子量変異体（size variants）
	薬剤抗体結合比（DAR）
	薬剤負荷量と分布
薬効分析（potency analysis）	ターゲット結合活性（binding activity）
	生物学的活性（biological activity）
	安定性分析（stability）
薬剤不純物分析（impurity analysis）	遊離薬剤割合（残留裸抗体及び低分子薬剤）
	製造プロセスで導入された不純物割合

 

抗体薬剤複合体（ADCs）のDAR分析

中/英語プロジェクト報告

技術報告では、バイテックバイオテクノロジーは詳細な中/英語版技術報告を提供します。報告には以下が含まれます：

1. 実験手順（中英語）
2. 関連する質量分析パラメータ（中英語）
3. 元のデータ
4. ADCs薬剤分析結果

抗体薬剤複合体（ADCs）分析一括サービス

注文-サンプル送付のみで、バイテック一括サービス完了：サンプル処理-機器分析-データ分析-プロジェクト報告

関連サービス

バイオ医薬品分析
タンパク質ペプチドマップ測定
タンパク質構造特定
翻訳後修飾プロテオーム分析
質量分析に基づく配列分析
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