化学プロテオミクス
化学プロテオミクス(Chemical Proteomics)は、プロテオミクスの重要な分野として、合成化学、細胞生物学、質量分析などの多様な手法を統合しています。,薬物発見における小分子の作用メカニズムと蛋白質機能を理解するために、小分子プローブを設計することを目的としています。天然物の背景において、化学プロテオミクスは、生細胞内の小分子の蛋白質結合パートナーや標的を識別するために使用できます。。化学プロテオミクス2つの重要なステップで構成されています:(1)プローブの設計と合成;(2)ターゲットの捕捉と蛋白質の同定。現在すでに開発されています4異なる構造を持つ小分子をスクリーニングするためのさまざまなタイプのプローブターゲット;ターゲティング後、異なる状況に適した多様な蛋白質同定方法があります。。化学プロテオミクスは、標的の逆巻き戻し、薬物反応のバイオマーカーの発見、および臨床前標的検証のための疾患経路分析に対して、一連の斬新な方法を提供します。、薬理学研究の分野で、広く使用されており、薬物標的の特定とその作用メカニズムの研究に利用されています。

化学プロテオミクスの応用
バイタイパックバイオテクノロジー(BTP)は、高分解能質量分析プラットフォームを採用して開発および検証しました。最先端の化学プロテオミクス技術,バイオマーカー研究、薬物およびターゲット発見、経路モデリング、作用機序研究など多くの分野で使用可能お客様に対して質の高い、包括的なターゲット解読サービスを提供することを目指しています。新しい薬物ターゲットを識別し、検証するための様々な方法を提供します,満たすために異なるニーズ。
プローブの設計と合成は、化学プロテオミクス法におけるターゲット識別の初期かつ重要なステップです。BTPは一般的な4種類のプローブを提供しています。(1)固定化プローブ:生物活性天然物を生体適合性の惰性樹脂(寒天や磁気ビーズなど)に共価的に固定し、活性プロテオーム中の標的タンパク質を捕まえる餌として使用します。(2)活性に基づくプローブ(ABP):ABPは薬物分子の活性を考慮しており、富集の前に活性プロテオーム内のタンパク質と相互作用することができ、さらには細胞膜を通過して生細胞内の標的タンパク質と結合することができます。これは細胞内の生理条件下での真の薬物と標的の相互作用を示す可能性があります。(3)クリック化学プローブ:このタイプのプローブはその補完体(アジド、アルキンなど)との生物正交クリック反応を通じて、プローブを親和性タグ(ビオチン-アジド、ビオチン-アルキンなど)または蛍光タグ(ローダミン-アジド、FITC-アジドなど)に共価的に結合させ、その後の富集と標的の同定に使用されます。;(4)光親和性プローブ:光親和性プローブは、クリック化学プローブの骨格と、プローブと標的の間の結合を固定するための光親和性基を含んでいます。特定の波長の光の照射により、光親和性基は高活性のフリーラジカルを生成し、活性分子と標的が共価結合します。

Chen, X.; et al. Sig Transduct Target Ther. 2020.
異なるタイプの化学プロテオミクスプローブの一般的な分子構造
についていくつかの適切な修飾部位がないまたは修飾後に活性に影響を与えるの天然物、BTPはまた基づいた薬物親和性応答ターゲット安定性(DARTS)と熱分析プロテオミクスの非標識化学プロテオミクス方法。DARTS小分子との相互作用を通じてターゲットタンパク質に与えるプロテアーゼ保護に依存するまず標的化合物とキャリア対照または非活性類似物で細胞溶解物のサンプルを簡単に処理し、その後プロテアーゼで細胞溶解物中のタンパク質を部分消化,その後、SDS-PAGEでサンプルを分離し、染色して、小分子によるタンパク質分解から保護されたタンパク質バンドを特定最後にMSを使用して各バンドに含まれるタンパク質を識別する。

Chen, X.; et al. Sig Transduct Target Ther. 2020.
非標識化学プロテオミクス法のフロー
バイテックバイオテクノロジーの化学プロテオミクス総合ソリューションには実験設計、サンプル準備、プローブ合成、ターゲット識別、データ分析の全プロセスが含まれており、薬物開発や薬物発見の分野でのバイオマーカー研究、薬物とターゲット発見、経路モデリング、薬物作用研究などの様々なニーズに対してワンストップの安心サービスを提供します。私たちの総合的なソリューションを利用することで、不適切な候補薬物に時間を無駄にすることはありませんコスト、さらに、薬物開発および薬物発見プログラムの成功率を最適化することができます。無料でご相談いただけますので、サービスの詳細についてはお気軽にお問い合わせください!
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2. 関連する質量分析のパラメータ(中英語)
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